|
|
Жизнь |
|
|
|
| ||||
Силденафил (силденафила цитрат, «Виагра»)
Силденафил отвечает всем современным требованиям, предъявляемым к терапии эректильной дисфункции. Этот препарат является высокоэффективным и надежным пероральным средством, прост в употреблении, обладает малым числом побочных эффектов. Однако при этом отмечено, что системные проявления, хотя и являются преходящими, все-таки, существенно влияют на самочувствие больного, особенно, при лечении в больших дозах. Противопоказанием к применению силденафила является применение препаратов содержащих нитраты, что, весьма важно, учитывая нередкое сочетание у мужчин с эректильной дисфункцией заболеваний сердечно-сосудистой системы. Клиническая эффективность силденафила оценена в многочисленных исследованиях, проведённых по всему миру. Carson и соавт. объединили данные, полученные в 11 дважды слепых, плацебо контролируемых исследованиях, включавших в общей сложности почти 3000 больных эректильной дисфункцией [49]. Через 12 недель после начала приёма препарата улучшение эрекции отметили 76% мужчин, получавших силденафил и 22%, получавших плацебо, при этом процент успешных попыток совершения полового акта составил 66% и 26% в первой и второй группе, соответственно. Эффективность различных доз силденафила составила 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Препарат эффективен у больных, как с органической, так и психогенной эректильной дисфункцией. Высокая эффективность силденафила отмечена в разных возрастных группах. Так, среди больных в возрасте моложе и старше 65 лет эффективность силденафила составила 77,6% и 69,2%, соответственно. По данным Lue (1997) эффективность силденафила составляет 66-90% в случаях органической ЭД при хорошей переносимости препарата [92]. Эффективность силденафила у пациентов с сахарным диабетом колеблется в пределах 59-61%, при гипертензии 65-70%, при депрессивных состояних 59-76% [115], при повреждении спинного мозга на уровне T6-L4 -65% [59]. Высокая эффективность препарата, как при психогенных, так и при органических формах эректильной дисфункции, хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, совместимость со многими препаратами различных фармакологических групп позволяют рассматривать силденафил как наиболее приемлемый фармакологический агент для сексуальной адаптации пациентов [16,76].
Силденафила цитрат - активный компонент Виагры, ингибитор ФДЭ-5. Дозу препарата подбирают путем титрования, начиная с 50 мг, с последующим изменением дозы (либо уменьшение до 25 мг, либо увеличением до 100 мг) в зависимости от эффекта и переносимости. Силденафил принимается 1 раз в день, за 1 ч до предполагаемого сексуального контакта. Действие препарата начинается через 40-60 мин после приема исохраняется в течение 3-5 ч. Переносимость препарата хорошая. Основные побочные явления возникают в дозе 100 мг, являются транзиторными и характеризуются незначительной или умеренной выраженностью: головная боль (7%), покраснение лица и шеи (7%), диспепсия (1,8%), заложенность носа (1,4%), нарушения зрения (1,2%) [113]. Очень редко побочные эффекты силденафила являются причиной прекращения лечения. Единственным противопоказанием к применению силденафила является терапия нитратами из-за риска развития гипотензии. Однако, несмотря на высокую эффективность силденафила (до 85%), остается большая доля больных (15-42%) у которых терапия этим препаратом малорезультативна или неэффективна [47,60,72,76,104,132]. В последние годы всё больший интерес привлекает возможность применения силденафила при различных заболеваниях, помимо эректильной дисфункции. В исследовании Sairam и соавт. оценивалось влияние силденафила на выраженность нарушений мочеиспускания у больных с эректильной дисфункцией. Через 1 и 3 месяца после начала лечения отмечено значительное снижение тяжести симптомов нижних мочевых путей, которое сопровождалось улучшением эректильной функции [53,130]. Приём силденафила приводит к улучшению состояния пациентов с первичной и вторичной лёгочной гипертензией. В нескольких экспериментальных работах, выполненных на животных, показано снижение давления в лёгочном стволе при введении силденафила [80,88,145]. Данный факт стал предпосылкой для изучения возможностей применения силденафила в лечении лёгочной гипертензии. Michelakis и соавт. исследовали эффекты перорального приема силденафила у больных с тяжёлой первичной и вторичной лёгочной гипертензией [101]. Авторы отметили значительное снижение сопротивления сосудов лёгких и умеренное повышение сердечного индекса [101]. Возможность применения ингибиторов ФДЭ-5 в лечении лёгочной гипертензии разного происхождения подтверждена и рядом других работ [36,71].
При исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью силденафил оказывал умеренное антиагрегантное действие [74]. Похожие материалы
|
|
|
Пионер среди ингибиторов ФДЭ-5 - силденафил (силденафила цитрат, «Виагра») -
открыл новую эру в лечении эректильной дисфункции — эру эффективного перорального лечения.
Силденафил является избирательным ингибитором ФДЭ-5, расщепляющей ц-ГМФ. При
активации нитрик-оксидного пути метаболизма, происходящего при сексуальной
стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 приводит к предотвращению распада ц-ГМФ,
являющегося конечным и наиболее активным компонентом, приводящим к развитию
эрекции [39,43].
Интересные результаты представили Оска Ш. и соавт [111]. Исследователи
продемонстрировали уменьшение размеров зоны инфаркта миокарда у кролика в
результате внутривенного введения силденафила. Авторы обнаружили, что этот
эффект устранялся при введении 5-гидроксидеканоата, ингибитора митохондриальных
АТФ-чувствительных калиевых каналов, что позволило им связать благоприятные
эффекты силденафила с действием на эти каналы [111].