Сравнительная характеристика ингибиторов ФДЭ-5 - Силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и варденафил (Левитра).

На сегодняшний день для клинического применения одобрены три препарата из данной группы:

• силденафил (силденафила цитрат, Виагра, Pfizer   Inc,   США),

• тадалафил (Сиалис, Eli Lilly ICOS LLC, США),

• варденафил (варденафила гидрохлорид тригидрат, Левитра, Bayer AG & GlaxoSmithKline, Германия).

Механизм действия всех трёх препаратов связан с конкурентным и обратимым угнетением активности ФДЭ-5 - изоформы фермента фосфодиэстеразы, доминирующей в кавернозной ткани [68]. Внутриклеточная концентрация ц-ГМФ (основной молекулы, определяющей тонус гладкомышечных клеток кавернозной ткани и пенильных сосудов) определяется соотношением между её синтезом ферментом гуанилатциклазой и распадом в результате действия ФДЭ-5. Угнетение активности последней ведёт к значительному повышению содержания ц-ГМФ в гладкомышечных клетках, что облегчает их расслабление и способствует возникновению эрекции [55]. Важно отметить, что приём ингибиторов ФДЭ-5 сам по себе не вызывает эрекции, для ее возникновения необходима сексуальная стимуляция.

Таким образом, все три препарата являются высоко эффективными и безопасными средствами для лечения ЭД, с одинаковыми показаниями и противопоказаниями к их применению. Вместе с тем, они обладают определенными отличиями в эффективности и переносимости, которые могут варьировать достаточно индивидуально у различных пациентов. При отсутствии четких медицинских критериев для выбора препарата, оценить влияние того или иного фактора на предпочтения конкретного пациента представляется достаточно сложным. Представляют интерес первые результаты сравнительных исследований различных ингибиторов ФДЭ-5 с оценкой предпочтений пациентов.

В исследовании Claes Н. и соавт. (2003) приняли участие 91 пациент с ЭД, ранее регулярно принимавшие силденафил - каждый из них, по меньшей мере, 4 раза принимал тадалафил или варденафил. Эффективность всех трех препаратов оказалась сравнимой; 19 пациентов предпочли перейти на прием новых лекарственных средств (тадалафила или варденафила), в основном, по причине лучшей переносимости [54].

В другом исследовании, проведенном Porst Н. и соавт. (2003) приняли участие 150 пациентов с ЭД, в том числе 24 (15%) ранее не получавших лечение и 126 (85%), постоянно принимавших силденафил.

Всем пациентам рекомендовали последовательный прием как минимум 6 таблеток каждого ингибитора ФДЭ-5 (силденафила, тадалафила или варденафила). В конце исследования для продолжения терапии силденафил предпочли 13% пациентов, варденафил — 30%, тадалафил - 45% (в подавляющем большинстве случаев ввиду его продолжительного действия) [118].

	По влиянию на эндотелиальную функцию наиболее хорошо изученным препаратом является силденафил, что связано с его более длительной доступностью для клинического применения. Использование силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением системной эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, СД, ИБС и курящих [61,85,87,117].
	Учитывая одинаковый механизм действия, аналогичных результатов можно ожидать и при применении других ингибиторов ФДЭ-5. Это подтверждается Rosano и соавт., которые показали, что приём тадалафила один раз в два дня в течение 4 недель приводит к улучшению эндотелиальной функции плечевой артерии. Улучшение функции эндотелия у этих лиц сохранялось даже через две недели после прекращения приема препарата [125].
	Подтверждают благоприятное действие другого ингибитора ФДЭ-5, варденафила, данные, полученные Аляевым и соавт. Исследователи оценивали кровоток в сосудах половых органов (яички, предстательная железа, половой член) и отметили достоверное его усиление как после однократного, так и курсового приёма варденафила [3].

В заключение данного раздела следует отметить, что существование на рынке трёх высокоселективных и эффективных ингибиторов ФДЭ-5 - силденафила, тадалафила и варденафила, применяемых в лечении эректильной дисфункции, является выдающимся результатом многих лет исследований и клинических испытаний [27].

Хотя все три препарата сравнимы по своей способности ингибировать ФДЭ-5, различия в силе действия, взаимодействии с пищей и алкоголем, периодах полувыведения и других характеристиках делают определённые препараты более подходящими в тех или иных клинических ситуациях.

Овчинников Р.И. Влияние фармакотерапии эректильной дисфункции на кавернозную электрическую активность и гемодинамику полового члена.

Похожие материалы

• Силденафил (силденафила цитрат, Виагра)

• Варденафил (варденафила гидрохлорид тригидрат, Левитра)

• Тадалафил (Сиалис)

• Аванафил, уденафил (Зидена) и SLX-2101 - новые ингибиторы ФДЭ-5

• Влияние ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа на эректильную и эндотелиальную функции, их сравнительная характеристика

	Жизнь после травмы спинного мозга